Percorten V

2019

Gattungsbezeichnung: Desoxycorticosteron Pivalatae
Dosierungsform: NUR FÜR TIERE

NAH / PER / VI / 4 07/07

VORSICHT:

Laut Bundesgesetz (USA) darf dieses Medikament nur von einem lizenzierten Tierarzt oder auf dessen Anordnung verwendet werden.

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BESCHREIBUNG:

Der Wirkstoff in PERCORTEN-V ist Desoxycorticosteronpivalat (DOCP). Es ist ein Mineralocorticoidhormon und ein Analogon von Desoxycorticosteron. Es ist weiß, geruchlos und in Luft stabil. Es ist in Wasser praktisch unlöslich, in Aceton schwer löslich, in Methanol, Ether und Pflanzenölen wenig löslich. Das Molekulargewicht beträgt 414,58. Es wird chemisch als 21 (2,2-Dimethyl-1-oxopropoxy) -pregn-4-en3,20-dion bezeichnet. Die empirische Formel lautet C26H38O4 und die Strukturformel lautet:

PERCORTEN-V ist eine weiße wässrige Suspension. Jeder ml enthält 25 mg Desoxycorticosteronpivalat. Inaktive Bestandteile sind Wasser zur Injektion, Methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Polysorbat 80, Natriumchlorid und Thimerosal.

KLINISCHE PHARMAKOLOGIE:

Es wird angenommen, dass Desoxycorticosteronpivalat (DOCP) wie andere Adrenocorticoidhormone die Geschwindigkeit der Proteinsynthese steuert. Es reagiert mit Rezeptorproteinen im Zytoplasma und bildet einen Steroidrezeptorkomplex. Dieser Komplex wandert in den Zellkern, wo er an Chromatin bindet, was zur genetischen Transkription von zellulärer DNA zu Boten-RNA führt. Die Steroidhormone scheinen die Transkription und Synthese spezifischer Proteine ​​zu induzieren, die die physiologischen Wirkungen hervorrufen, die nach der Verabreichung beobachtet werden.

DOCP ist ein lang wirkender Ester von Desoxycorticosteronacetat (DOCA), der die gleichen qualitativen Wirkungen wie das natürliche Mineralocorticoidhormon Aldosteron aufweist.

Der wichtigste Effekt von DOCP besteht darin, die Geschwindigkeit der Natriumresorption in den Nieren zu erhöhen. Dieser Effekt ist am stärksten im dicken Teil des aufsteigenden Schenkels der Henle-Schleife sichtbar. Es erhöht auch die Natriumabsorption im proximalen gewundenen Tubulus, aber dieser Effekt ist bei der Natriumretention weniger wichtig. Chlorid folgt dem Natrium aus dem Nierentubulus.

Ein weiterer wichtiger Effekt von DOCP ist die verstärkte Nierenausscheidung von Kalium. Dieser Effekt wird durch die Resorption von Natrium verursacht, das Kalium aus der extrazellulären Flüssigkeit in die Nierentubuli zieht, wodurch die Kaliumausscheidung gefördert wird.

DOCP bewirkt auch eine Erhöhung des extrazellulären Flüssigkeitsvolumens. Durch die verbesserte Retention von Natrium, Chlorid und Bicarbonat entsteht ein osmotischer Gradient, der die Wasseraufnahme aus den Nierentubuli fördert. Das extrazelluläre Flüssigkeitsvolumen wird unterstützt. Dies vergrößert das Blutvolumen und verbessert den venösen Rückfluss zum Herz und das Herzminutenvolumen. Das erweiterte Blutvolumen und die erhöhte Herzleistung können zu erhöhtem Blutdruck führen. PERCORTEN-V verhindert den lebensbedrohlichen hypotensiven Schock und die vor der Nieren auftretende Azotämie bei Tieren, die an Hypoadrenokortizismus leiden.

Die Auswirkungen von PERCORTEN-V auf Elektrolyte und das Volumen extrazellulärer Flüssigkeiten hängen von einer funktionierenden Niere ab. Tiere, die an Hypovolämie, prärenaler Azotämie und unzureichender Gewebeperfusion leiden, müssen vor Beginn der PERCORTEN-V-Therapie mit einer intravenösen Flüssigkeitstherapie (Salzlösung) rehydratisiert werden. Eine primäre Nierenerkrankung sollte vor Beginn der PERCORTEN-V-Therapie ausgeschlossen werden.

DOCP ist ein unlöslicher Ester von Desoxycorticosteron. Die Kristalle werden intramuskulär als mikrokristallines Depot injiziert, wo sie sich im Laufe der Zeit langsam auflösen.

INDIKATION:

Zur Verwendung als Ersatztherapie für das Mineralocorticoid-Defizit bei Hunden mit primärer Nebennierenrindeninsuffizienz.

WARNUNG:

Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei schwangeren Hunden. Nicht anwenden bei Hunden, die an einer Herzinsuffizienz, einer schweren Nierenerkrankung oder einem Ödem leiden.

Bewahren Sie dieses und alle Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf. Wenden Sie sich unverzüglich an einen Arzt oder ein Giftnotrufzentrum, wenn Sie an Menschen verzehrt werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN:

Einige Patienten reagieren empfindlicher auf PERCORTEN-V und können Nebenwirkungen in übertriebenem Maße zeigen. Einige Patienten können Anzeichen einer Hypernatriämie oder Hypokaliämie aufweisen. Bei diesen Patienten sollte die Dosierung von PERCORTEN-V reduziert werden.

Wie andere Nebennierenrindenhormone kann PERCORTEN-V schwere Nebenwirkungen verursachen, wenn die Dosierung zu hoch oder zu lang ist. Es kann zu Polyurie, Polydipsie, erhöhtem Blutvolumen, Ödem und Herzvergrößerung führen. Übermäßige Gewichtszunahme kann auf Flüssigkeitsretention als Folge von Natriumretention hindeuten. PERCORTEN-V sollte bei Patienten mit kongestiver Herzerkrankung, Ödemen oder Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.

NEBENWIRKUNGEN:

Nach der Anwendung von PERCORTEN-V wurden folgende Nebenwirkungen berichtet: Depression, Polyurie, Polydipsie, Anorexie, Haut- und Fellveränderungen, Durchfall, Erbrechen, Schwäche, Gewichtsverlust, Inkontinenz, Schmerzen an der Injektionsstelle und Abszess an der Injektionsstelle. Einige dieser Effekte können mit Anpassungen der Dosis oder des Intervalls der PERCORTEN-V- oder begleitenden Glukokortikoidmedikation abklingen.

WIRKSAMKEIT:

PERCORTEN-V, intramuskulär bei entsprechender Dosis und in angemessenem Intervall verabreicht, ersetzt wirksam das Mineralocorticoid-Defizit bei Hunden, die an primärem Hypoadrenokortizismus leiden.

Die Ergebnisse von zwei 75-tägigen klinischen Studien bei Hunden mit primärem Hypoadrenokortizismus haben die klinische Wirksamkeit von PERCORTEN-V gezeigt. Jeder Hund erhielt drei Dosen PERCORTEN-V (an den Tagen 0, 25 und 50). Die Ergebnisse sind nachstehend zusammengefasst.

Nummer der klinischen Studie
01 02
Anzahl der Hunde 49 18
Durchschnittliche Diagnosewerte:
Serum-Natrium (mEq / L) 128.4 130.72
Serum-Kalium (mEq / L) 7.28 7.47
Natrium / Kalium-Verhältnis 18.09 17.86
ACTH-Stimulationstest:
Cortisol ruhen (µg / dl) 0.28 0.68
Cortisol Post Stimulation (µg / dl) 0.27 1.34
Durchschnittliche PERCORTEN-V-Dosis (mg / lb):
Tag 0 0.97 0.99
Tag 25 0.96 0.99
Tag 50 0.94 0.97
Begleitglukokortikoid (Pred) 47% 39%
Natrium / Kalium-Verhältnisse
Tag 0 25.18 26.42
Tag 14 36.36
Tag 25 29.64
Tag 39 34.94
Tag 50 30.33
Tag 64 35.30
Tag 75 30.32 30.59
% Wirksamkeitstherapie 96% 100%

Case Management: 1,2

Eine genaue Diagnose einer adrenokortikalen Insuffizienz bei Hunden ist für den Behandlungserfolg von größter Bedeutung und sollte vor Beginn der PERCORTEN-V-Therapie festgelegt werden. Während Hyponatriämie und Hyperkaliämie stark auf eine Nebennierenrindeninsuffizienz hindeuten, sind sie nicht pathognomonisch. Eine endgültige Diagnose kann nur mit einem ACTH-Stimulationstest gestellt werden. Bei der Diagnose können klassische Fälle von adrenocorticaler Insuffizienz bei Hunden klinische Anzeichen enthalten. Diese Anzeichen sind Anorexie, Lethargie, Depression, Schwäche, Erbrechen und / oder Regurgitation, Gewichtsverlust, Durchfall und Kollaps, Natrium-Serumwerte unter 135 mEq / L, Serum-Kalium über 6 mEq / L, Natrium / Kalium-Verhältnisse unter 25: 1, Plasma- oder Serum-Cortisol-Konzentration von weniger als 4 µg / dl vor und nach ACTH-Verabreichung. Sobald die Diagnose gestellt ist, muss eine sofortige Therapie gegeben werden, um das Elektrolytungleichgewicht zu normalisieren, den hypovolämischen Schock zu korrigieren und die normale Homöostase wiederherzustellen. Eine solche Therapie sollte große Volumina an intravenöser physiologischer Kochsalzlösung, Glucocorticoiden (d. H. Prednisolon, Dexamethason) bei Schockdosen und PERCORTEN-V einschließen. Nach der akuten Krise sollten sich die Nieren- und Herz-Kreislauf-Funktionen wieder normalisieren. Beginnen Sie dann mit der chronischen lebenslangen Therapie mit PERCORTEN-V und Glucocorticoiden.

SICHERHEIT: 3

In einer Laborstudie wurde die Sicherheit von PERCORTEN-V bei fünf Monate alten Beagle-Hunden nachgewiesen. PERCORTEN-V wurde über einen aufeinanderfolgenden Zeitraum von 3 Tagen alle 28 Tage täglich 24 Beagles mit 0, 2,2, 6,6 oder 11 mg / kg Körpergewicht IM verabreicht (dies entspricht einer kumulativen monatlichen Dosierung von 0, 6,6,19,8 oder 33 mg) / kg) für 6 Monate. Dies führte bei keiner Dosierung zu keiner Mortalität oder keinen signifikanten Auswirkungen auf das Körpergewicht, den Nahrungsverbrauch und die ophthalmischen Beobachtungen. Es wurden jedoch Polyurie und Polydipsie festgestellt und die Kreatininkonzentration (14-89 mg / dl) in den Gruppen 1X, 3X und 5X nahm ab. Histopathologische Veränderungen wurden nur in den Nieren beobachtet, wenn PERCORTEN-V zu ≥ 6,6 mg / kg verabreicht wurde. Die primäre renale Läsion bestand aus einer Glomerulonephropathie, die bei allen Männern bei ≥ 6,6 mg / kg, bei einer Frau bei 6,6 mg / kg und bei allen Frauen bei 11 mg / kg auftrat. Andere mögliche behandlungsbedingte Läsionen in der Niere, die sporadisch in den 6,6- und 11,0 mg / kg-Gruppen beobachtet wurden, waren tubuläre Hyperplasie, Entzündungen und tubuläre Dilatation. Die Glomerulonephropathie kann möglicherweise auf die pharmakologischen Wirkungen des Arzneimittels zurückgeführt werden, obwohl in dieser Studie keine klinischen Messungen durchgeführt wurden. Zusammenfassend wurde festgehalten, dass PERCORTEN-V gut vertragen wurde, wenn es an drei aufeinanderfolgenden Tagen in einem Zeitraum von 28 Tagen während sechs Monaten mit 2,2 mg / kg verabreicht wurde.

DOSIERUNG: 1,2

Bei der Behandlung von Hypoadrenokortizismus bei Hunden ersetzt PERCORTEN-V nur die Mineralocorticoidhormone. Ein Glucocorticoidersatz muss durch kleine tägliche Dosen von Glucocorticoidhormonen (z. B. Prednison oder Prednisolon) (0,2 - 0,4 mg / kg / Tag) bereitgestellt werden.

Die Anforderungen an die Dosierung sind variabel und müssen auf der Grundlage der Reaktion des Patienten auf die Therapie individualisiert werden. Beginnen Sie die Behandlung mit PERCORTEN-V in einer Dosis von 1,0 mg pro Pfund Körpergewicht alle 25 Tage. Bei einigen Patienten kann die Dosis reduziert werden. Die Natrium- und Kaliumspiegel im Serum sollten überwacht werden, um sicherzustellen, dass das Tier ordnungsgemäß kompensiert wird. Die meisten Patienten sind mit einem Dosisbereich von gut kontrolliert

0,75 bis 1,0 mg pro Pfund Körpergewicht, alle 21 bis 30 Tage.

Der gut kontrollierte Patient hat 14 Tage nach der Verabreichung normale Elektrolyte oder kann leichte Hyponatriämie und Hyperkaliämie aufweisen. Dies erfordert keine zusätzliche Therapie, solange der Patient aktiv ist und normal isst. Achten Sie genau auf Depressionen, Lethargie, Erbrechen oder Durchfall, die auf einen wahrscheinlichen Glukokortikoidmangel hinweisen.

Am Ende des 25-tägigen Dosierungsintervalls sollte der Patient klinisch normal sein und normale Serumelektrolyte haben. Alternativ können sie leichte Hyponatriämie und leichte Hyperkaliämie haben. Diese Zeichenkonstellation weist darauf hin, dass Dosierung und Dosierungsintervall nicht verändert werden sollten.

Wenn der Hund klinisch nicht normal ist oder die Elektrolyte im Serum nicht normal sind, sollte das Dosierungsintervall um 2-3 Tage verringert werden.

Gelegentlich können Hunde, die eine PERCORTEN-V-Therapie erhalten, Polyurie und Polydipsie (PU / PD) entwickeln. Dies weist normalerweise auf einen Überschuss an Glukokortikoiden hin, kann jedoch auch auf einen Überschuss an PERCORTEN-V hindeuten. Es ist ratsam, zunächst die Glucocorticoid-Dosis zu senken. Wenn die PU / PD weiterhin besteht, verringern Sie die Dosis von PERCORTEN-V, ohne das Intervall zwischen den Dosen zu ändern.

Bitte beachten Sie: Das Versagen der Verabreichung von Glukokortikoiden ist der häufigste Grund für das Versagen der Behandlung. Anzeichen für einen Glukokortikoidmangel sind Depression, Lethargie, Erbrechen und Durchfall. Solche Anzeichen sollten mit hohen Dosen injizierbarer Glucocorticoide (Prednisolon oder Dexamethason) behandelt werden, gefolgt von einer fortgesetzten oralen Therapie (0,2 - 0,4 mg / kg / Tag). Bei Tieren, die PERCORTEN-V erhalten, ist eine orale Supplementierung mit Salz (NaCl) nicht erforderlich.

Anleitung zur Wartungstherapie

Anfangsdosis:

DOCP 1 mg / lb alle 25 Tage

Prednison 0,2 - 0,4 mg / kg / Tag

Anleitungen zur Anpassung:

Klinisches Problem / Lösung

Polyurie / Polydipsie

→ Prednison-Dosis zuerst senken,

→ dann DOCP-Dosis senken,

→ DOCP-Intervall nicht ändern

Depression, Lethargie, Erbrechen oder Durchfall

→ Prednison-Dosis erhöhen

Hyperkaliämie, Hyponatriämie

→ DOCP-Intervall um 2-3 Tage verringern

VERWALTUNG:

Schütteln Sie die Durchstechflasche vor der Injektion gründlich, um die Mikrokristalle mit dem Aufhängefahrzeug zu mischen. PERCORTEN-V-Suspension ist intramuskulär zu injizieren. Vorsicht ist geboten, um eine versehentliche intravenöse Injektion zu verhindern, die einen akuten Kollaps und einen Schock verursachen kann. Solche Tiere sollten eine sofortige Therapie bei Schock mit intravenösen Flüssigkeiten und Glukokortikoiden erhalten.

WIE GELIEFERT:

Mehrfachdosisfläschchen, 4 ml, jeder ml enthält 25 mg Desoxycorticosteronpivalat (DOCP),

10,5 mg Methylcellulose, 3 mg Natriumcarboxymethylcellulose, 1 mg Polysorbat 80 und 8 mg Natriumchlorid mit 0,002% Thimerosal wurden als Konservierungsmittel in Wasser zur Injektion zugesetzt. Eine Durchstechflasche pro Karton verpackt.

LAGER:

Bei Raumtemperatur lagern, vorzugsweise zwischen 15 und 30 ° C (59 und 86 ° F). Vor Licht schützen. Vor dem Einfrieren schützen.

Verweise:

1. Endokrinologie und Fortpflanzung von Hunden und Katzen Zweite Auflage, E. C. Feldman und R. W. Nelson, W. B. Saunders Co., New York, 1996.

2. Lehrbuch der Inneren Veterinärmedizin. Vierte Auflage, S. J. Ettinger und E. C. Feldman, W. B. Saunders Co., New York, 1995.

3. Toxizität von Desoxycorticosteronpivalat, verabreicht in hohen Dosen an klinisch normale Beagles für sechs Monate, E. Chow, W.R. Campbell, J.C. Turnier, R.C. Lynn und K.L. Pavkov, Am. J. Vet. Res. 54 (11): 1954–1961, 1993.

Hergestellt für: Novartis Animal Health US, Inc.

Greensboro, NC 27408, USA

NADA # 141-029, von der FDA zugelassen.

© 2001 Novartis NAH / PER / VI / 4 07/07

PERCORTEN-V ist eine eingetragene Marke der Novartis AG.

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

Verpackungsetikett - 25 mg / ml

Percorten® - V

(Desoxycorticosteronpivalat)

Injizierbare Suspension

Nur für tierärztliche Zwecke

25 mg / ml

NOVARTIS

TIERGESUNDHEIT

Percorten V
Desoxycorticosteron pivalatae Injektion, Suspension
Produktinformation
Produktart TESTPRODUKT FÜR DIE TROPFUNG Artikelcode (Quelle) NDC: 58198-5667
Weg der Verwaltung INTRAMUSKULAR DEA-Zeitplan
Wirkstoff / aktive Einheit
Name des Inhaltsstoffs Basis der Stärke Stärke
DESOXYCORTICOSTERON-PIVALAT (DESOXYCORTICOSTERON-PIVALAT) DESOXYCORTICOSTERON-PIVALAT 25 mg in 1 ml
Verpackung
# Produktcode Paketbeschreibung
1 NDC: 58198-5667-0 1 VIAL, MEHRDOSIERUNG (1 VIAL) in 1 KARTON
1 4 ml in 1 VIAL, MEHRDOSIERUNG
Marketing-Information
Marketingkategorie Nummer der Bewerbung oder Monographie Marketing Startdatum Marketing-Enddatum
NADA NADA141029 01/12/1998
Etikettierer - Novartis Animal Health US, Inc. (966985624)
Novartis Animal Health US, Inc.

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